HDAC（组蛋白去乙酰化酶）通过去除组蛋白赖氨酸残基的乙酰基，促使染色质紧缩，抑制基因转录。在肿瘤中，HDAC异常活化导致抑癌基因沉默，驱动细胞恶性转化。例如，乳腺癌中HDAC介导的乙酰化水平降低是表观遗传异常的关键机制。抑制HDAC活性可逆转乙酰化失调，重新激活抑癌基因。目前FDA已批准SAHA、Belinostat等HDAC抑制剂（HDACi）用于肿瘤治疗，超过100种HDACi处于临床研究阶段。因此，有效检测HDAC活性及抑制效果，是开发靶向药物的基石。
一、Epigentek提供的HDAC活性与抑制性联合检测方案：
1. 核蛋白提取试剂盒（货号OP-0002），高效制备无核酸污染的核蛋白提取物
功能：从哺乳动物细胞/组织中高效分离具有完整酶活性的核蛋白，避免核酸干扰。
流程：
预裂解缓冲液破坏细胞膜，裂解缓冲液释放核蛋白。
60分钟内完成提取，提取物直接用于HDAC活性检测。
关键优势：保持HDAC天然构象，确保后续活性检测准确性。
创新比色法原理：
主要步骤1：乙酰化组蛋白底物包被于微孔板，HDAC特异性去乙酰化。
主要步骤2：去乙酰化产物被抗体识别，通过显色反应（450 nm吸光度）定量。
技术优势：
超高灵敏度：专利配方使背景信号降低＞80%，可检测低至0.1 ng/μL HDAC。
广泛适用性：支持I-IV类HDAC（含HDAC1-11、SIRT1-7）的活性/抑制分析。
二、HDAC活性/抑制性检测的应用场景：
1. 表观遗传药物开发
抑制剂筛选：快速评估化合物对HDAC的抑制效力（如SAHA类似物的IC~50~测定）。
选择性验证：区分I/II类HDAC亚型，减少脱靶毒性
2. 疾病机制研究
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领域 |
应用案例 |
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癌症生物学 |
肝癌组织中HDAC活性升高与基因沉默的关联 |
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神经科学 |
阿尔茨海默模型脑组织HDAC活性与tau蛋白乙酰化的相关性 |
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代谢疾病 |
MASLD患者肝细胞HDAC活性与脂质代谢基因的表达调控 |
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植物科学 |
水稻OsHDAC1调控根系发育的酶活验证 |
Epigentek的HDAC活性与抑制性检测方案(P-4034 & OP-0002组合)为HDAC研究提供了标准化、高灵敏的检测平台，其应用已覆盖基础机制探索、疾病模型（脂肪肝）和药物研发（新型HDAC抑制剂开发）。随着表观遗传治疗的兴起，该技术将在靶向药物筛选和个体化医疗中发挥更核心的作用。